Дисульфирам депо: фармакологическое действие

Для лечения от алкогольной зависимости в современной медицине есть много способов и лекарственных препаратов. Одним из них является дисульфирам депо.

В каких случаях можно применять этот препарат? Каково его воздействие при лечении алкогольной зависимости? Как его применять и есть ли у лекарства противопоказания к применению? Для ответа на эти вопросы рассмотрим препарат подробнее.

Физические параметры и принцип лечения

Препарат представляет собой порошок белого цвета со слабовыраженным желтовато-зеленоватым оттенком. Это кристаллическое вещество, которое хорошо растворяется в спирте и его растворах и практически нерастворимо в кислотах, щелочах или воде.
Действие заключается в выработке условных рефлексов отрицательного характера в организме хронического алкоголика на прием спиртосодержащих напитков.
Для этого больному после принятия им дисульфирама в виде таблеток или введенного врачом при помощи инъекции дают выпить небольшое количество спирта или пива, провоцируя организм. В результате появляется тошнота, покраснение кожи, усиленное сердцебиение и рвота.

Фармакологическое действие лекарства

Дисульфирам депо – это одно из средств, позволяющее человеку избавиться от алкогольной зависимости. При воздействии на ферменты альдегида, в особенности дегидрогеназу, лекарство выступает в качестве ингибитора. Это приводит к резкому возрастанию количества такого компонента спирта, как ацетальдегид. Большая концентрация этого химического вещества в крови человека вызывает такие негативные явления, как:

• тахикардия (учащенное сердцебиение);
• тошнота и рвота;
• общее недомогание;
• понижение артериального давления;
• приливы крови к лицу человека.

Такой эффект вызывает дисульфирам у человека, появляется отвращение к приему спиртных напитков.

После попадания препарата в кровь начинается быстрое, но частичное (до 80%) всасывание активных веществ лекарства. Оно хорошо растворимо в липидах поэтому распространяется в организме человека с большой скоростью, оседая в жировых клетках.

Основная масса препарата превращается в диэтилдитиокарбамат, с которым происходит следующее:

• часть этого вещества уходит из организма вместе с выдыхаемыми газами в виде сероуглерода;
• остаток сосредоточивается в печени, где происходит его преобразование в метиловый эфир диэтилтиокарбаминовой кислоты (метил-ДТК).

Последний увеличивает свою концентрацию в крови через четыре часа после принятия лекарства, а максимальный ингибирующий эффект достигается после трех дней его приема.

Метил-ДТК наполовину теряет свои свойства через десять часов из-за постепенного выхода из организма человека, но продолжает действовать на альдегид дегидрогеназы еще в течение нескольких дней (7-10). Если происходит некоторое нарушение в деятельности печени, то метаболизм все равно продолжает действовать. Если у больного есть признаки цирроза, то даже наблюдается интенсификация процессов (увеличение концентрации метаболитов в крови). Они удаляются из организма вместе с мочой. 1/5 часть принятого препарата выводится при выдыхании, примерно столько же – через кишечник. Небольшое количество лекарства остается в крови до 7 дней. Несмотря на низкие уровни имплантации препарата (до 1,5 г), реакции сохраняются в течение пяти месяцев.

Показания к приему и дозы

Обычно выписывается больным хроническим алкоголизмом для имплантации в качестве средства, производящего очистку организма от токсинов.

Доза для приема внутрь обычно составляет 0,125-0,15 г в сутки и подбирается индивидуально для каждого больного.

Принимают внутрь утром натощак, начинают с 0,5 г и затем уменьшают дозу до указанной выше цифры.

При имплантации вводится с помощью вшивания таблеток в подкожную жировую клетчатку (0,8 г) по специальной методике лечения алкоголиков. Это делается следующим образом:

• проводят дезинфекцию и обезболивание участка имплантации;
• делается небольшой надрез (5-6 мм) в левой подвздошной области;
• раздвигают подкожную клетчатку и вставляют две таблетки на глубину 4 мм;
• еще 4 раза повторяют эти действия, чтобы уложить все 8 таблеток крестообразно под надрезом;
• на надрез накладывают шов и стерильную повязку.

Порошок можно растворить в спирте и сделать инъекцию нужного количества подкожно, правда, укол дисульфирам применяется пока редко.

С большой осторожностью надо применять лекарство, если у пациента обнаружена почечная недостаточность, болезни печени или дыхательных путей. Для предотвращения беременности, которая нежелательна в период лечения дисульфирамом, надо применять надежные контрацептивные средства.

Побочные эффекты

При применении этого лекарства у некоторых больных появлялся во рту металлический привкус. У 3% пациентов возникали гепатиты.

Воздействие на центральную нервную систему человека может проявиться в виде следующих явлений:

• дезориентация больного;
• резкая головная боль;
• развитие полиневрита нижних конечностей;
• ухудшение памяти;
• расстройства нервно-психического характера.

У части больных проявляются такие аллергические реакции:

• зуд кожного покрова;
• появление сыпи на теле.

Возможны и следующие реакции организма на прием дисульфирама:

• изменение вплоть до серьезного нарушения сердечного ритма больного;
• лекарство может вызвать коллапс;
• развитие инфаркта миокарда;
• отек мозга;
• сильные приступы стенокардии.

Противопоказания к применению

Запрещается выписывать дисульфирам в следующих ситуациях:

• различные заболевания сердечно-сосудистой системы;
• гиперчувствительность;
• тиреотоксикоз;
• атеросклероз;
• аневризма аорты;
• гипертензия артериальная (первой и второй степени);
• глаукома и развитие неврита зрительных окончаний;
• туберкулез;
• различные болезни легких с выделением крови;
• бронхиальная астма;
• эмфизема легких;
• различные поражения слизистой оболочки желудка и кишок;
• язвенные проявления в пищеварительном тракте;
• обнаружение у пациента злокачественных опухолей;
• развитая недостаточность почек;
• припадки эпилепсии;
• заболевания нервного или психического характера;
• сахарный диабет;
• применение при лечении одновременно с дисульфирамом таких лекарств, как изониазид, фенитоин и метронидазол;
• запрещено применение лекарств, имеющих в своем составе этанол (этот запрет действует в течение суток после использования дисульфирама);
• употребление напитков, содержащих алкоголь;
• при повышенной чувствительности к препарату;
• при беременности или в период лактации.

Осторожность при использовании препарата и особые рекомендации

Осторожность должна быть проявлена, если пациент старше 60 лет или у него начальная стадия язвы двенадцатиперстной кишки, обнаружен эндартериит или нарушения в снабжении кровью мозговых полушарий. Перед проведением имплантации желательно провести больному курс для его постепенного отучения от спирта. Если после использования препарата у больного возникла полиневропатия, то ее симптомы можно снять, давая пациенту витамины группы В, а также путем снятия имплантации. При одновременном применении антикоагулянтов есть опасность появления кровотечения у больного, поэтому необходим контроль состояния больного и своевременная корректировка доз.

При тяжелых формах алкогольной зависимости до применения препарата надо вывести токсины из организма больного, иначе возможны судороги, нарушение деятельности сердца и затрудненность дыхания.

https://youtube.com/embed/RvQg3UzhhfE

Возможность передозировки и взаимодействие с другими препаратами

При передозировке у больных проявляются такие симптомы:

• невралгические обострения различных типов;
• коллапс.

Для их снятия надо принять меры по восстановлению и поддержке функций дыхания и сердечно-сосудистой системы. Рассматриваемый препарат производит усиление токсического воздействия следующих лекарств:

• варфарин;
• антипирин;
• фенитоин;
• диазепам;
• хлордиазепоксид.

Дисульфирам усиливает окислительные свойства рифампицина, а также оказывает влияние на метаболизм морфина и амфитамина.

Применение этого препарата возможно только под присмотром лечащего врача. Ни в коем случае не занимайтесь самолечением – это может вызвать плачевные результаты, вплоть до смертельного исхода.