Тегретол: полная информация о препарате и отзывы пациентов

Одним из проявлений алкогольного абстинентного синдрома при серьезном злоупотреблении алкоголем является тремор (дрожание) рук, головы, век и нарушение походки. Эти симптомы натолкнули врачей на мысль о целесообразности назначения противосудорожных (противоэпилептических) препаратов, таких как тегретол, для борьбы с алкоголизмом. Отзывы пациентов и докторов о пользе этих препаратов превзошли даже самые смелые ожидания.

Для того чтобы разобраться, каким образом влияет тегретол на состояние больных алкогольной болезнью, необходимо получить представление о механизме развития и течении этого состояния.

Патофизиология алкогольной абстиненции

Процесс употребления алкоголя принимает характер болезни в том случае, если имеет место совокупность 3-х основных признаков:

1. Навязчивое и практически непреодолимое влечение к алкогольным напиткам – то есть проявление психической зависимости.
2. Утрата трудоспособности вследствие нарушения работы многих органов и систем при прекращении употребления алкоголя – развитие так называемого алкогольного абстинентного синдрома, или алкогольной абстиненции.
3. Тяга к приему новой порции алкоголя – признак физической зависимости.

Каким образом влияет алкоголь на организм?

Во-первых, свободно проникая через гематоэнцефалический барьер, он открывает возможности для преодоления этого барьера некоторым специфическим аминокислотам.

Во-вторых, продуктом химического распада алкоголя в организме является ацетальдегид. Именно его действие является решающим в процессе развития мозговых нарушений вследствие злоупотребления алкоголем. Свободно проникая внутрь всех тканей организма, он способствует высвобождению из надпочечников и нервных окончаний катехоламинов – химически активных веществ, принимающих участие в большинстве физиологических процессов: в надпочечниках их представляют широко известные адреналин, норадреналин и дофамин. Вступая с этими веществами в химическое взаимодействие (реакцию конденсации), ацетальдегид образует такие соединения, как тетрагидроизохинолины и бэта-карболины. Увеличение синтеза бэта-карболинов является одной из причин развития синдрома алкогольной абстиненции.

В то же время организм расходует на процессы переработки алкоголя все свои запасы специального фермента – алкогольдегидрогеназы. Поэтому те вещества, которые синтезируются самим организмом и перерабатываются с участием этого же фермента, остаются недоокисленными. Их накопление оказывает эффект, сходный с действием морфина, и является второй причиной развития алкогольной зависимости.

В ответ на действие алкоголя, организм начинает синтезировать больше катехоламинов. Особенно выражены негативные последствия усиленного синтеза дофамина. В норме дофамин контролирует многие функции человеческого тела:

• двигательную активность;
• работу вегетативной нервной системы;
• нервно-психическую деятельность.

Это вещество активно взаимодействует с опиатными соединениями, что усугубляет течение алкогольной болезни.

С течением времени в организме возникает устойчивость к высоким концентрациям катехоламинов, поэтому низкие их дозы (естественные для организма) не оказывают привычного действия. В связи с этим при прекращении употребления алкоголя и нормализации уровня катехоламинов в крови (в частности, дофамина), развиваются такие же патологические процессы, как при недостаточности их синтеза. Недостаток дофамина при этом выражается в двигательных нарушениях (гиперкинезах), или треморе.

Учитывая, что и дофамин, и другие катехоламины являются нейромедиаторами, то есть веществами, принимающими активное участие в механизме передачи нервного импульса внутри нервно-мышечных и нервных соединений (синапсов), восстановление процессов, протекающих внутри синаптического пространства, является одной из основных задач борьбы с алкогольным абстинентным синдромом. Именно эту задачу помогает решить такой препарат, как тегретол.

Подробное описание лекарственного средства

Тегретол – препарат из группы противоэпилептических, или противосудорожных, лекарственных средств. Основное действующее вещество в составе тегретола – карбамазепин, поэтому препарат с таким названием является аналогом тегретола.

Выпускается данное фармацевтическое средство в таблетированной форме, в состав каждой таблетки при этом входит 200 мг или 400 мг действующего компонента, и в виде сиропа, 5 мл которого содержат 100 мг действующего вещества. Степень усвоения препарата не зависит от формы его выпуска- максимальная концентрация действующего вещества в кровяной плазме накапливается через 12 часов. При употреблении пролонгированной формы лекарственного средства уровень концентрации действующего вещества в крови более постоянный, равномерный, резких пиков не наблюдается.

Употребление пищи не оказывает значительного влияния на степень усвоения лекарственного средства.

Накопление терапевтических доз тегретола в плазме крови достигается в течение 1-2 недель, в зависимости от индивидуальных показателей работы организма. При этом величина терапевтически эффективных дозировок очень вариативна, зависит от характера протекания метаболических процессов: процесса переработки действующего вещества ферментными системами печени, сочетания с приемом других лекарственных препаратов и влияния их на обмен веществ, от общего состояния больного, его возраста и продолжительности курса лечения.

Первые дозы тегретола выводятся из организма по прошествии 36 часов, а повторные – через 16-24 часа. Сокращается этот период при одновременном приеме некоторых других лекарственных средств. Основная доля принятого препарата выводится вместе с мочой, и лишь 1/3 – с каловыми массами.

Процесс усвоения данного фармацевтического препарата пациентами, достигшими пожилого возраста или страдающими патологией почек и печени, изучен плохо.

Подбор эффективной лечебной дозы

Курс лечения следует начинать с приема минимальных суточных доз, которые постепенно, с учетом самочувствия пациента, увеличиваются до достижения терапевтического эффекта. На протяжении терапевтического курса тегретолом желательно определять концентрацию действующего вещества в плазме крови путем проведения специальных биохимических анализов.

Первоначальная дозировка составляет 200 мг препарата, употребляемых 2-3 раза в сутки. Постепенно дозировка увеличивается до достижения желаемого терапевтического эффекта- многочисленные отзывы свидетельствуют, что наиболее часто искомый результат достигается при дозе, равной 400 мг, употребленным 2-3 раза в сутки. Такое резкое увеличение дозировки оправданно лишь в очень тяжелых состояниях в течение первых дней алкогольной абстиненции.

Практика показывает, что для достижения более выраженного эффекта при тяжелых алкогольных абстинентных синдромах тегретол можно сочетать с седативными и снотворными лекарственными средствами. При улучшении состояния продолжают изолированное лечение тегретолом.

Случаи передозировки препарата

Оптимальная дозировка тегретола должна подбираться очень осторожно, так как при передозировке этого лекарственного средства возможны множественные серьезные последствия. Так, могут развиться следующие патологические состояния:

1. Угнетение функций центральной нервной системы: нарушение ориентации во времени и пространстве, повышенная сонливость или сильное перевозбуждение, галлюцинации, расстройства зрения, невнятная речь, снижение температуры тела, расширение зрачков. В тяжелых случаях возможно впадение в кому.
2. Возможно угнетение дыхательной функции легких и развитие гипертензии по малому кругу кровообращения.
3. Частота сердечных сокращений увеличивается более 80 в минуту, при этом артериальное давление значительно снижается (в редких случаях возможно повышение артериального давления на фоне нарушения проводимости нервных импульсов). В тяжелых случаях наступает остановка сердца.
4. Со стороны желудочно-кишечного тракта: замедляется продвижение пищевого комка по пищеварительному тракту, открывается рвота.
5. Нарушаются процессы выведения мочи: происходит ее задержка или изменение количества (уменьшение или увеличение). В организме задерживается жидкость, при этом удельный вес мочи становится низким.

Развитие любого из перечисленных симптомов на фоне приема тегретола должно навести на мысль о возможной передозировке. Лечение производится в условиях стационара, где в первую очередь выполняется анализ крови на уровень содержания действующего вещества в плазме крови.

Меры борьбы с передозировкой напрямую зависят от развившихся симптомов- специфического противоядия тегретол не имеет.

Взаимодействие с другими фармацевтическими средствами

Некоторые препараты могут увеличивать уровень действующего вещества тегретола в плазме крови, что приводит к усилению терапевтического эффекта. К этим препаратам относятся:

• блокаторы кальциевых каналов (верапамил);
• некоторые виды антидепрессантов (флуоксетин);
• вилоксазин;
• никотинамид;
• даназол;
• антибактериальные препараты из группы макролидов;
• противогрибковые средства из группы азолов;
• некоторые противоаллергические препараты (например, лоратадин);
• некоторые противовирусные средства (ритонавир).

Таким же действием обладает грейпфрутовый сок.

Понижать уровень тегретола в кровяной плазме способны следующие препараты:

• фенобарбитал;
• примидон;
• теофиллин;
• прогабид;
• другие противосудорожные средства (фенсуксимид)
• некоторые антибиотики (рифампицин);
• цитостатики (цисплатин);
• другие противоэпилептические препараты.

Таким же эффектом обладают все препараты растительного происхождения, в состав которых включен экстракт зверобоя продырявленного, или отвар этой лекарственной травы.

С учетом возможного влияния любого лекарственного средства на процесс усвоения тегретола необходимо уточнять у лечащего врача необходимость корректировки терапевтической дозы. Кроме того, тегретол оказывает ответное действие на процессы усвоения некоторых лекарственных средств, поэтому при одновременном приеме этих препаратов может понадобиться изменение дозировки.

Особенно осторожно следует сочетать тегретол и нейролептические средства, так как они могут потенцировать побочные неврологические эффекты.

При одновременном приеме с изониазидом увеличивается риск поражения ткани печени. Параллельный прием с мочегонными препаратами может стать причиной понижения уровня натрия в моче, то есть нарушения водно-солевого баланса организма.

При необходимости назначения с мышечными релаксантами следует учитывать, что тегретол ослабляет их действие и вызывает потребность в увеличении доз миорелаксантов.

Таким образом, параллельный прием любого лекарственного средства с тегретолом требует взвешенного осторожного подхода и, возможно, коррекции назначенных доз.

Возможные нежелательные эффекты

Отзывы свидетельствуют, что при приеме тегретола могут наблюдаться как общие, так и специфические нежелательные эффекты.

Общие негативные эффекты

В эту подгруппу относятся типы побочных реакций на прием тегретола, которые наблюдаются относительно редко:

• системное головокружение;
• головная боль различного характера и локализации;
• расстройство походки;
• выраженная сонливость;
• общая физическая слабость;
• ощущение двоения в глазах;
• тошнота или рвота;
• аллергические реакции с проявлением на кожных покровах.

Причиной возникновения этих реакций часто становится неправильно подобранная (большая) первоначальная дозировка или пожилой возраст пациентов. Эти эффекты купируются самостоятельно в течение нескольких дней после временного уменьшения дозировки или самостоятельно.

Специфические негативные эффекты

Много побочных эффектов тегретола связано с деятельностью центральной и периферической нервной системы. Сюда относятся:

• нарушение остроты зрения (затуманивание);
• дрожание рук, головы, век;
• непроизвольные мышечные сокращения;
• нистагм;
• нарушения движения глаз;
• нарушения речи;
• воспаление периферических нервов;
• парестезии;
• снижение мышечной силы;
• ослабление произвольных движений конечностей и тела.

Эти расстройства расцениваются как нейролептический синдром, принявший злокачественное течение, причина их возникновения не выяснена.

Возможны также отклонения в сфере психических процессов:

• зрительные и слуховые галлюцинации;
• депрессивные состояния;
• беспокойство;
• беспричинная агрессия;
• возбуждение;
• нарушение ориентации во времени и пространстве;
• различные формы психоза.

Со стороны других органов и систем могут наблюдаться:

• лейкопения (снижение числа лейкоцитов в крови) – довольно частая побочная реакция на тегретол;
• тромбоцитопения (снижение уровня тромбоцитов);
• эозинофилия (увеличение числа эозинофилов);
• изменение уровня некоторых ферментов печени;
• ощущение сухости слизистых оболочек ротовой полости;
• отеки, задержка процесса выведения жидкости.

Другие побочные эффекты наблюдаются достаточно редко.

Польза препарата при борьбе с алкоголизмом

Тегретол используют как средство профилактики судорожных приступов у больных с алкогольной абстиненцией- чаще всего его применяют в условиях стационара.

Благодаря тому, что основное действующее вещество тегретола – карбамазепин, который повышает порог чувствительности и возбудимости нервных волокон, данный препарат позволяет устранить такое патологическое состояние, вызванное длительным приемом алкоголя, как нарушение работы синапсов (нервных сочленений). При этом карбамазепин позволяет устранить и избыточное раздражение нервных волокон. В результате нормализуются двигательные процессы, исчезает тремор, снижается риск развития судорожных припадков, обусловленных нарушением процесса синтеза и усвоения дофамина.

Кроме того, тегретол позволяет купировать психоэмоциональные расстройства, вызванные длительным употреблением больших доз алкоголя.

Этот препарат эффективно купирует такие симптомы, как:

• тревожность;
• депрессия;
• раздражительность;
• повышенная агрессивность;
• нарушение походки.

Отзывы показывают, что применение данного лекарственного средства повышает коммуникабельность пациентов, позволяет восстановить социальные роли, тем самым снизив психологическую зависимость от употребления алкоголя.